Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - анастрозол 1.0 мг,

вспомогательные вещества: лактоза (Таблетоза 80/Супер Таб), лактоза безводная, натрия крахмала гликолят (Приможел) (тип А), целлюлоза микрокристаллическая (Авицел рН 102), кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил), магния стеарат,

оболочка (Опадрай белый 04F58804): гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромеллоза, макрогол/полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Ферментов  ингибиторы. Анастрозол.

Код АТХ L02BG03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание анастрозола быстрое, максимальные концентрации в плазме достигаются в течение двух часов после приема дозы натощак. Пища незначительно снижает скорость всасывания, но не его степень. Небольшое изменение в скорости всасывания не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию анастрозола в плазме при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После семидневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови, и аккумуляция является 3-4-кратной. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Анастрозол только на 40% связывается с белками плазмы. Метаболизм анастрозола происходит через стадии N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронидации. Триазол, основной метаболит анастрозола в плазме, не ингибирует ароматазу. Метаболиты выводятся, главным образом, с мочой. Анастрозол выводится медленно,  период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% принятой дозы выделяется почками в неизменном виде в течение 72 часов после приема препарата.

Клиренс анастрозола после приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Фармакодинамика

Анастрозол является эффективным и высоко выборочным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение циркулирующих концентраций эстрадиола оказывает положительное действие на женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80 %.

Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной или эстрогенной активностью. Регулярный прием суточных доз анастрозола вплоть до 10 мг не оказывает влияния на секрецию кортизола или альдостерона, следовательно, при его назначении не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Показания к применению

• адъювантная терапия раннего гормоноположительного инвазивного рака молочной железы у женщин в постменопаузе
• лечение распространенного гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе
• адъювантная терапия раннего гормоноположительного инвазивного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет

Способ применения и дозы

Взрослые, включая пожилых людей: по 1 мг внутрь 1 раз в день, длительно.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. Для женщин в постменопаузе с гормоноположительным ранним инвазивным раком молочной железы рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.

Педиатрия

Анастрозол не рекомендуется принимать детям и подросткам вследствие недостаточности данных по безопасности и эффективности.

Легкая и умеренная степень почечной недостаточности

Коррекции дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется. У пациентов с серьезной почечной недостаточностью прием анастрозола следует осуществлять с осторожностью.

Легкая степень печеночной недостаточности

Коррекции дозы у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности не требуется. Пациентам со средней и серьезной почечной недостаточностью прием Армотраза следует осуществлять с осторожностью.

Побочные действия

Очень часто(? 1/10)

• сосудистые расстройства («приливы» жара)
• астения
• артралгия/тугоподвижность суставов, артрит, остеопороз
• головная боль
• тошнота
• кожная сыпь

Часто (от - 1/100 до < 1/10)

• сухость влагалища, влагалищные кровотечения
• истончение волос (алопеция)
• аллергические реакции
• рвота, диарея
• сонливость
• синдром запястного канала
• увеличение активности  АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы
• анорексия
• гиперхолестеринемия
• боли в костях, миалгия
• расстройства чувствительности (в том числе парестезия, потеря вкуса и извращение вкуса)

Нечасто (от - 1/1,000 до < 1/100)

• увеличение активности  гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина
• гепатит
• крапивница
• синдром щелкающего пальца
• гиперкальциемия (с или без увеличения паратиреоидного гормона)

Редко (от - 1/10,000 до <1/1,000)

• полиморфная эритема
• анафилактоидная реакция
• кожный васкулит (включая некоторые случаи пурпуры Шенлейна-Геноха)

Очень редко (<1/10,000)

• синдром Стивенса-Джонсона
• отек Квинке

Противопоказания

• повышенная чувствительность к анастрозолу или вспомогательным компонентам препарата
• пременопаузный период
• тяжелая степень почечной недостаточности  (клиренс креатинина < 20 мл/мин)
• средняя степень печеночной недостаточности
• тяжелая степень печеночной недостаточности
• сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены
• детский и подростковый возраст до 18 лет
• беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Анастрозол ингибирует цитохром Р450 1A2, 2C8/9 и 3А4 в лабораторных условиях. Клинические исследования с Антипирином и Варварином показали, что анастрозол при дозе 1 мг не подавляет значительно метаболизм Антипирина и R- и S-Варварина, указывая на то, что сопутствующий прием анастрозола с другими препаратами маловероятно приводит к клинически значимым взаимодействиям лекарственных средств, опосредованным ферментами семейства цитохрома Р450.

Ферменты, опосредующие метаболизм анастрозола, не были идентифицированы. Циметидин, слабый, неспецифичный ингибитор ферментов семейства цитохрома Р450, не оказывает влияние на концентрации анастрозола в плазме. Действие эффективных ингибиторов цитохрома Р450 неизвестно.

Анализ базы данных по безопасности на клинических испытаниях не выявил свидетельство клинически значимого взаимодействия у пациентов, которых лечили анастрозолом и которые также получали другие обычно предписываемые препараты. Клинически значимые взаимодействия с бисфосфонатами отсутствовали.

Следует избегать сопутствующего приема терапий на тамоксифене или эстрогене с анастрозолом, поскольку это может сократить его фармакологическое действие.

Особые указания

Армотраз не следует принимать женщинам в постменопаузе. Менопаузу следует определять биохимически (уровни лютеинизирующего гормона [ЛГ], фолликулостимулирующего гормона [ФСГ] и/или эстрадиола) у любого пациента, если есть сомнение о статусе менопаузы. Отсутствуют данные по поддержке использования анастрозола с аналогами рилизинг-гормона лютеинизирующего гормона.

Следует избегать сопутствующий прием терапий на тамоксифене или эстрогене с анастрозолом, поскольку это может уменьшить его фармакологическое действие.

У женщин, которых есть история блокад в их артериях сердца, Армотраз может привести к увеличению симптомов уменьшенного притока крови к сердцу.

Поскольку анастрозол понижает уровни циркулирующего эстрогена, он может вызвать сокращение минеральной плотности костей с возможным последующим повышенным риском перелома. Женщины с остеопорозом или с риском возникновения остеопороза должны подвергаться официальной оценке минеральной плотности костей в начале лечения и при регулярных интервалах впоследствии лечения. Лечение или профилактика остеопороза должны быть инициированы соответствующим образом и тщательно контролироваться. Особое лечение, например, бисфосфонатами, может остановить дальнейшую потерю в минерализации костей, вызванную анастрозолом у женщин в постменопаузе, и может быть рассмотрено для применения.

Печеночная недостаточность

Анастрозол не был исследован на пациентах с раком молочной железы с умеренной или серьезной печеночной недостаточностью. Прием анастрозола пациентами с умеренной или серьезной печеночной недостаточностью следует осуществлять с осторожностью. Лечение должно быть основано на оценке пользы-риска для отдельного пациента.

Почечная недостаточность

Анастрозол не был исследован на пациентах с раком молочной железы с серьезной почечной недостаточностью. Подвергание анастрозолу не повышается у субъектов с серьезной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации < 30 мг/мин). Пациентам с серьезной почечной недостаточностью следует принимать анастрозол с осторожностью.

Дети

Армотраз не рекомендуется принимать детям и подросткам, поскольку безопасность и эффективность не были установлены для данной группы пациентов. Армотраз  не следует принимать мальчикам с дефицитом гормона роста в дополнение к лечению гормоном роста. В базовом клиническом исследовании эффективность не была продемонстрирована, и безопасность не была установлена. Поскольку анастрозол сокращает уровни эстрадиола, анастрозол не следует принимать девочкам с дефицитом гормона роста в дополнение к лечению гормоном роста. Данные о долгосрочной безопасности для детей и подростков отсутствуют.

Беременность и период лактации

Данные о применении Армотраза беременными женщинами отсутствуют. Исследования на животных выявили токсическое  действие на репродуктивную  функцию. Армотраз противопоказан к применению во время беременности.

Данные по применению Армотраза в период лактации отсутствуют. Армотраз противопоказан к применению в период лактации.

Фертильность

Исследования влияния Армотраза на фертильность человека не проводились.  Исследования на  животных  выявили  токсическое действие  на  репродуктивную функцию.

Данный продукт содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или  глюкозо-галактозной мальабсорбции не рекомендуется применять Армотраз.

Особенность влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные действия анастрозола (астения, сонливость, головная боль, головокружение) могут отрицательно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Имеется ограниченный клинический опыт случайной передозировки. В исследованиях на животных анастрозол показал низкую острую токсичность. Клинические исследования были проведены с различными дозами анастрозола, до 60 мг в однократной дозе, принятой здоровыми добровольцами мужского пола, и до 10 мг суточной дозы, принятой женщинами в постменопаузе с распространенным раком молочной железы такие дозы были хорошо переносимы. Однократная доза анастрозола, которая вызвала бы симптомы, опасные для жизни, не была установлена. Отсутствует специфичный антидот против передозировки, и лечение должно быть симптоматическим. При устранении последствий передозировки следует уделить внимание возможности принятия множественных агентов.

Лечение. Может быть вызвана рвота. Может быть проведен диализ, поскольку анастрозол связан с белком в незначительной степени. Показана общая поддерживающая терапия, в том числе жизненно важных функций, и тщательное наблюдение пациента.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту